本药静脉滴注后,C max为435~802ng/ml,滴注结束6~12小时后,血药浓度仍可达到具有细胞毒活性水平(85ng/ml)。主要在肝脏代谢,经胆汁随粪便排泄,仅有少量(约占给药量的13%)以原形从尿中排出。可作用于细胞微管/微管蛋白系统,促进微管蛋白装配成微管,但同时抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,从而导致细胞死亡。重者表现为呼吸困难、低血压、胸痛、血管神经性水肿、全身荨麻疹等。4 ﹒研究表明先给本药24小时持续静脉滴注,再给多柔比星48小时持续静脉滴注,可明显降低多柔比星的清除率,加重不良反应(中性粒细胞减少和口腔炎)。
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