[文献资料]酮康唑＋尼洛替尼（ketoconazole＋nilotinib）

临床建议：临床应该避免合用（ A ） 。临床证据：尼洛替尼是口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于对其他治疗无效的慢性髓样白血病的治疗。之前的体外研究发现，尼洛替尼主要经CYP3A4代谢。Tanaka等［ 1 ］通过健康受试者参与的2个随机对照试验，考察了CYP3A4诱导剂利福平和CYP3A4抑制剂酮康唑对尼洛替尼药动学的影响。结果发现，受试者服用酮康唑400mg/d共6天后使尼洛替尼的Cmax升高。结果提示临床应该避免尼洛替尼和酮康唑合用，如果必须合用酮康唑时应该调整尼洛替尼的剂量。作用机制：推测酮康唑通过抑制CYP3A4而减慢尼洛替尼的代谢。