吡嗪酰胺口服易吸收,体内分布广,细胞内和脑脊液中浓度较高,在酸性环境下对结核杆菌作用强,大部分在肝脏内代谢,少数以原形经肾排出。吡嗪酰胺对细胞内结核菌作用强于细胞外,为细胞内最强的杀菌剂。单用易产生耐药性,与其他抗结核药无交叉耐药性。吡嗪酰胺阻断结核分枝杆菌叶酸的合成而呈现抗结核作用,但毒性较大。1 .糖尿病、痛风、血卟啉病患者,以及慢性肝病及严重肝功能减退者、肾功能不全者慎用。1 .与异烟肼、利福平合用有协同作用,利福平还可减少本药所致的关节痛。3 .与抗痛风药合用,影响疗效。