药理作用选择性作用于边缘系统,与中枢苯二氮受体结合,促进GABA的释放,或促进突触传递功能。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用及肌肉松弛作用较氯氮强5倍,抗惊厥作用为氯氮的10倍。其作用机制主要通过GABA介导发挥药理作用。GABA B受体与钾离子通道和钙离子通道相耦联,对细胞膜上的腺苷酸环化酶有抑制作用。由含有GABA A‐ω受体‐氯离子通道共同构成超大分子糖蛋白复合物,BZD与这个复合物相互作用发挥其生理效应。BZD通过GABA A‐ω受体‐氯离子通道复合物产生抗焦虑、镇静作用。口干、食欲不振、疲乏、无力、嗜睡、眩晕、共济失调、心动过速、低血压、面部潮红、荨麻疹。
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