[治疗]二、靶向NMDA受体的药物

多种内源性物质和药物作用于NMDA受体（图8‐。2 ﹒拮抗剂ω‐膦酸基‐α‐氨基‐羧酸衍生物D‐AP5（APV）和CGS19755对NMDA受体有选择性，对NMDA受体的亚型无选择性。甘氨酸是NMDA受体的“辅助激动剂”（co‐agonist），NMDA受体在结合两分子谷氨酸和两分子甘氨酸时被激活。谷氨酸结合位点或者甘氨酸结合位点的拮抗剂在动物实验中有很强的神经保护作用，但多因幻觉、焦虑、高血压等副作用在临床试验中被淘汰。开放通道阻滞剂属于NMDA受体的非竞争性拮抗剂。这类具有亚型选择性的NMDA受体拮抗剂在中风、PD、HD、神经痛的动物模型中有效，不引起高血压、拟精神病等副作用。