本品为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。采用放射性标记法实验提示,本品对去甲肾上腺素转运体具有高度亲和力,呈现高度选择性作用,对其他神经递质转运体及受体的亲和力较低。它可以阻断下丘脑去甲肾上腺素转运体的再摄取,并可升高额叶皮质区细胞外去甲肾上腺素和多巴胺水平。普通代谢型,生物利用度为63%,半衰期为5小时,稳态最高血药浓度,慢代谢型是普通代谢型的6倍。经肝脏CYP2D6酶途径氧化代谢,生成其主要活性代谢产物4‐羟基托莫西汀和N‐去甲托莫西汀。常见不良反应为口干、失眠、恶心、食欲下降、便秘、头晕、出汗、排尿困难、心悸、性功能障碍。
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