肝脏是机体最大的器官之一,同时又是机体物质代谢的中心。一般来说,药物入血后通过门静脉或者肝动脉进入肝血液循环,经肝细胞的血管侧膜摄取进入肝细胞内,在肝细胞内药物经过氧化、还原、水解、结合等代谢反应后其最终产物经肝细胞的胆管侧膜进入胆汁,最后经胆汁排泄入肠道。在肝细胞的血管侧膜和胆管侧膜上分别存在着很多药物转运蛋白(transporter),这些药物转运蛋白将药物从血管侧膜摄取入肝细胞以及通过胆管侧膜向胆汁分泌以排至肝外。肝脏药物转运蛋白与药物在肝脏的摄取、药物的代谢、解毒以及排毒等功能休戚相关,药物转运蛋白的功能下降、缺失是生理疾病和药物中毒的重要因素之一。
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