青蒿素是在20世纪70年代我国学者从青蒿中发现与以往结构不同的新型抗疟药。用青蒿素、周效磺胺、乙胺嘧啶、伯喹伍用1次疗法对抗氯喹恶性疟的试验表明利用周效磺胺和乙胺嘧啶合用抑制疟原虫叶酸代谢前后的两个环节,起增效协同作用,比单剂(周效磺胺1000mg +乙胺嘧啶70mg)给药的副反应轻,在体内有效浓度维持时间较长,可弥补青蒿素排泄快。为了克服青蒿素复发率高及溶解度低,制备注射剂困难等缺点,以还原青蒿素作为基础,以不同基团取代C 12位羟基上的氢,形成酯类化合物,从而得到多种抗疟效价更强的衍生物。临床另有报道,使用青蒿素注射液偶可引起过敏反应,应予注意。
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