[治疗]第4节 抗组胺药物

组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞、嗜碱性粒细胞为最。组胺激活H1受体，通过IP3、二酰基甘油（diacylglycerol，DAG）介导，支气管与胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加和部分血管扩张，2‐甲基组胺（2‐methyl histamine）是特异的H1受体激动剂，抗组胺药与组胺竞争H1受体而发挥作用。H3受体既参与组胺合成与释放的负反馈调节，又能调节乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、P物质、5‐羟色胺、谷氨酸、γ‐氨基丁酸等多种神经递质和激素的合成或释放，进而调节中枢和外周器官的活动。组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。