[治疗]第二节 抗白三烯药物的药理学

应用两种基础方法在体外研究白三烯受体拮抗剂的特点：与［ 3H ］ cysLT受体竞争结合及拮抗cysLT诱导的游离支气管平滑肌收缩。对于吸入糖皮质激素300～3 000 μ g／d的患者，有40%可逐渐停止吸入糖皮质激素，其PEFR、夜间症状改善，β 2受体激动剂应用次数及哮喘发作天数皆显著降低。对于中度慢性哮喘应用扎鲁司特的长期疗效观察发现，服用扎鲁司特6周后，哮喘患者临床症状、肺功能、β 2受体激动剂应用量皆显著改善，其改善程度与药物计量有关，10、20及40mg剂量对FEV1的改善分别为7%、6%与11%。美国国立心脏、肺及血液研究院制定哮喘治疗修正方案GINA中提出，抗白三烯药物可以作为吸入糖皮质激素的替代疗法治疗轻度持续性哮喘。