[治疗]第四节 喜 树 碱

喜树为珙桐科植物，又名旱连木、千张树、南京梧桐等，遍布南方10余省，是我国特有的植物。1954年Coall等发现喜树的粗提物对小鼠腺癌Ca － 755有一定抑制作用，1966年美国Wall等首次从我国植物喜树的果实和根皮中分离得到一种生物碱— — —喜树碱（camptothecin，CPT），并报告对动物移植性肿瘤有明显抑制作用。60年代末期开始进入临床研究，但发现其泌尿系毒性较大，发生率高，限制了使用，致使研究一度中断。1986年Hsiang等研究发现喜树碱是迄今唯一作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗癌药，引起对CPT的重新重视，为此相继合成了很多CPT衍生物。目前研究较深入的有10 －羟基喜树碱、CPT － 11和topotecan。