此两类药主要能阻断甲状腺滤泡细胞合成甲状腺激素,故主要用以治疗甲亢。关于此类药物阻断甲状腺激素合成的机制仍有不同的看法,但共识的意见是:通过阻断甲状腺中的过氧化酶活性,使碘化物不能被氧化成元素碘,因而不能使甲状腺球蛋白中的酪氨酸碘化成T3、T4。至于甲状腺中过氧化酶被阻断的机制则仍有争议。咪唑类药理作用比硫脲类药物强10倍,故其剂量为后者的1/10。儿童剂量咪唑类为每日1~2mg/kg,硫脲类为每日6~7mg/kg。