[速览]硫鸟嘌呤〔药典（二）；医保（乙）〕 Thioguanine

本品为淡黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇或氯仿中不溶。在稀氢氧化钠溶液中易溶。为天然存在的嘌呤、鸟嘌呤的类似物，作用和用途类似巯嘌呤。在体内通过细胞内转化成它的核苷酸，硫鸟嘌呤和磷酸硫鸟嘌呤核苷酸衍生物迅速活化。本品的灭活主要通过甲基化成为氨甲基硫嘌呤，少量脱氨成为硫代黄嘌呤，进一步被黄嘌呤氧化酶氧化为硫尿酸，但本品的失活基本上不依赖于黄嘌呤氧化酶，抑制酶的活性不影响灭活。临床与阿糖胞苷合用为目前治疗急性粒细胞白血病常用方案之一。对肝肾功能有损害，有时会出现黄疸。和巯嘌呤不同，正常剂量的本品可以和别嘌醇同时使用。在使用本品和白消安的患者中有许多门静脉高压和肝结节再生性增生的病例报道。