[治疗]第4节 氟尿嘧啶

氟尿嘧啶（5‐Fluorouracil），其他名：Fluracil、Furil，简称5‐FU。化学名为5‐氟‐2，4（1H，3H）‐嘧啶二酮，分子式为C4H3FN2O2。正常细胞代谢过程：当5‐FU进入体内，即被活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP），抑制TS，使不能合成dTMP，FdUMP代替dUMP与TS及CH2FH4形成的三联复合物不易分离，结果使TS失活，不能合成dTMP，也就不能合成DNA。给小鼠及人口服5‐FU后，20～30分钟，血中药物浓度达到高峰，但其吸收及利用不规则，因5‐FU主要在肝脏代谢，其代谢产物有：二氢氟尿嘧啶、β‐脲基α‐氟丙酸、α‐氟β丙氨酸、尿素及二氧化碳等，这些产物均无抗肿瘤活性。要注意其毒性的防治。