胆酸螯合剂( bile acid sequestrants , BAS )破坏肝内胆汁酸循环,促进肝内胆固醇合成新的胆汁酸,从而降低血浆低密度脂蛋白( low-density lipoprotein , LDL )胆固醇水平。胆酸在肝内由胆固醇合成。胆酸的作用是促进胆固醇的吸收。同时,因肠道胆酸的清除,肠道胆固醇的吸收也有所下降,粪便胆汁胆固醇的排泄也增加了。这些作用使机体胆固醇有了很好的排泄途径,但胆固醇合成的代偿性增加又部分抵消了胆固醇水平的降低。通过结合肠道内胆汁酸并抑制胆汁酸的重吸收和肠肝循环,以及增加粪便排泄而使血中胆汁酸减少,从而促进血中胆固醇向胆汁酸转化,血胆固醇含量降低。
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