内皮素系统的成分在肾脏各部都有表达,并参与调节肾血流量、水和钠的重吸收以及酸碱平衡。肾脏有多种细胞能合成ET‐1,肾髓质不仅能生成ET‐1,而且是所有器官中ET‐1免疫反应活性最高的组织。人的肾脏ET受体分布广泛,ET A亚型受体主要分布于血管平滑肌,尤其在肾小球、直小血管和弓形动脉。肾血管对ET非常敏感,ET浓度达到pmol/L肾血管就会发生收缩,这种收缩主要由ET A受体介导。应当注意的是,在高血压和糖尿病肾病患者的随机临床内皮素拮抗剂试验中,许多患者都体重过重或肥胖,而肥胖和超重都与受损的肾钠处理功能相关。因此,ET A受体/AT 1受体双重拮抗剂已进入高血压治疗的Ⅱ期临床试验评估,可能会得到令人振奋的成果。
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