第5节 喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类药物的发现和发展开创了合成抗菌药物的新时代。自1962年第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸用于临床，其发。当前喹诺酮类抗菌药物研究的主要动向表现在以下方面：1 ﹒进一步改善抗菌性能。近年阐明喹诺酮类抗菌药物耐药机制主要有三：① DNA促旋酶亚基A或拓扑异构酶变异。在克服耐药性研究中，近期有三项值得注意的发现：①非氟喹诺酮：6‐位上无氟取代的8‐甲基喹诺酮和8‐甲氧基诺酮如T‐3811具有良好抗菌作用，对喹诺酮耐药的MRSA、肺炎链球菌、粪肠球菌亦有较强作用。外排泵抑制剂(efflux pump inhibitor):最近发现喹诺酮外排泵抑制剂MC‐207110能使左氟沙星抗铜绿假单胞菌活性增强8倍。