[治疗]37﹒1药物发现［1］

在Du Punt公司开发的首个AT 1受体拮抗剂氯沙坦进入临床研究后，Dr ﹒ Karl Thomae公司（Boehringer Ingelheim子公司）的研究人员以氯沙坦的先导化合物（EXP 7711，大鼠肺隔膜IC 50 ＝ 350nmol／L）作为模型化合物。为此，该公司进一步研究苯并咪唑C‐6位连接如苯并咪唑，吡啶并咪唑和吡啶等N原子电子云密度较高而易形成氢键的取代基，同时发现C‐2正丙基比C‐2正丁基活性略高，所得的化合物都具有良好的活性（IC 50 3～13nmol／L）。