[治疗]三、STI571（Gleevec，CGP57148b）

STI571（imatinib mesylate）［ 28 ］，一个2‐苯胺嘧啶衍生物，能抑制PDGF‐R、abl‐相关的酪氨酸激酶（包括p210 bcr‐abl，p185 bcr‐abl，v‐abl和c‐abl）以及c‐kit酪氨酸激酶［ 29 ］。STI571能够结合到abl激酶的活性中心，形成明确的失活构象，防止ATP的催化作用。STI571抑制abl激酶后使细胞色素C从线粒体中释放，激活caspase‐9和caspase‐3，引起DNA断裂和细胞凋亡。在费城染色体阳性（Ph ＋）白血病细胞系中，STI571与α干扰素、长春新碱有协同效应，与环磷酰胺、羟基脲、阿糖胞苷、阿霉素、VP‐16合用有效。