[治疗]第四节 氟马西尼

氟马西尼（flumazenil，商品名Anexate，安易醒，Romazicon）是临床使用的第一个苯二氮类拮抗剂，化学名为乙基8‐氟‐5，6‐二氢‐5‐甲基‐6‐氧化‐4氢‐咪唑［ 1，5‐a ］（1，4）苯二氮‐3‐甲酸乙酯羧化物。氟马西尼通过肝微粒体代谢，半衰期是1小时。与苯二氮类药物相同，氟马西尼在肝脏内代谢，很快从血浆中清除，已知有三种代谢产物，N‐去甲氟马西尼、N‐去甲氟马西尼酸和氟马西尼酸。氟马西尼的预计治疗血浆浓度为20ng／ml，然而由于激动剂和拮抗剂与受体的结合特点，BZ受体可能被残余的激动剂占据，所以对于不同的激动剂，所需氟马西尼的剂量和血浆浓度有所不同。