本类药物可通过防止淋巴细胞的分化与增殖,抑制T细胞对细胞因子的反应而发挥作用。本品为T细胞活化和增殖抑制药,可通过与环孢素和他克莫司不完全相同的机制抑制抗原和细胞因子( IL-2 、 IL-4 、 IL-15 )激发的T淋巴细胞的活化和增殖,亦抑制B细胞增殖和抗体的产生,其免疫抑制活性优于环孢素、他克莫司。地那韦、甲氧氯普胺、葡萄柚汁等可抑制本品代谢,使本品的血药浓度增加,加重本品所致的高脂血症和骨髓抑制。本品是西罗莫司的衍生物,作用与西罗莫司相似,通过与细胞中的免疫抑制结合蛋白( FKBP )结合,抑制T淋巴细胞增殖以及抑制细胞因子的信号转导而发挥免疫抑制作用。应定期反复检查血常规,必要时输血。
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