[治疗]依普利酮（eplerenone）

近10年来，已证实醛固酮受体拮抗药螺内酯治疗高血压和充血性心力衰竭的良好作用。本品是螺内酯的9，11‐环氧衍生。本品与螺内酯的结构不同，与后者相比，本品对盐皮质激素的亲和力要低于后者15～20倍，本品的效力却是后者的1～2倍。3201）（ng · h）／ml，蛋白结合率为49%，明显低于螺内酯（90%）。2 ﹒男性乳房发育、乳房痛、月经异常，其发生率较螺内酯低。1 ﹒本品的清除通过CYP3A4同工酶代谢，对该酶有强抑制作用的药物（酮康唑和伊曲康唑）与本品合用，其AUC可增加5倍，与具有弱抑制作用的药物（如维拉帕米、红霉素、氟康唑、沙奎那韦）合用可使AUC增加2倍。