Caco‐2细胞系是在19世纪70年代最早从人结肠腺癌细胞分离得到的。Caco‐2细胞系的生长要经过增殖、融合和分化过程。当在标准条件下的半透膜上培养时,完全分化的Caco‐2细胞与正常肠细胞的形态学特征极为相似。对于经被动转运途径快速且完全吸收的化合物,其渗透系数在Caco‐2细胞和人小肠灌流模型之间只相差2~4倍,表明对于在小肠中主要通过被动扩散吸收的药物而言,Caco‐2细胞模型是一个优良的模型。然而,对于在Caco‐2细胞模型和人空肠灌流中吸收缓慢且不能完全吸收的药物,其渗透系数之间的关系只能是定性而不是定量的。图8‐3人空肠有效渗透性、Caco‐2细胞有效渗透性和人吸收的剂量分数之间的关系[ 9 ]。
……