甲基化反应在内源性化合物如肾上腺素和褪黑激素的生物合成,生物胺如儿茶酚胺、5‐羟色胺和组胺的失活以及大分子化合物如蛋白质和核酸的活性调节方面是一种重要的代谢反应。被甲基化的异源性物质的数量不是很多,但甲基化反应对药效学效果(中毒或解毒)却很重要。药物分子中的含氧、氮、硫的基团都能进行甲基化反应,反应大多需在特异性或非特异性的甲基化转移酶催化下进行。甲基化结合反应需在活性辅酶作用下才能完成,先是L‐蛋氨酸在蛋氨酸腺苷转移酶的催化下与ATP作用,生成活性形式S‐腺苷‐蛋氨酸(SAM),再在甲基转移酶的作用下将SAM的甲基转移到药物或代谢物分子上生成甲基化结合物(图13‐。
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