组胺在胃酸分泌中的作用很早就被认识,但直到1966年H1、H2受体才被确认。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁都是H2受体拮抗剂。H2受体拮抗剂具有较强的抑制胃酸分泌作用,能抑制基础胃酸分泌以及由食物、五肽胃泌素、组织胺、胰岛素、咖啡因刺激的胃酸分泌,但后者作用不完全,因此认为其治疗溃疡疗效以前者的作用为重要。各种H2受体拮抗剂抑酸作用强度不同,与西咪替丁比较,雷尼替丁是其3~11倍、尼扎替丁是4倍、罗沙替丁是6~12倍、法莫替丁是20~37倍。西咪替丁较多副反应主要发生在长期大量用药患者中。十二指肠溃疡,睡前服150mg,疗程同雷尼替丁。
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