烷化剂是最古老的一类抗癌药物,但半个多世纪以来它们在临床上的地位依然十分重要,不过像其他细胞毒药物一样,因选择性差所引起的毒副作用以及肿瘤细胞的耐药性,是限制其充分发挥治疗作用的主要原因。围绕这两个障碍开展了许多工作试图克服它们,新的方法和观念尤其是分子生物学的新结果被不断引入烷化剂的研究中来,取得了许多有意义的结果。这方面的工作针对氮芥类烷化剂开展最多,已研究过的酶和前体药物系统有羧肽酶G 2和苯甲酸氮芥、苯胺氮芥、苯酚氮芥以及4‐[ N。