由于本品的肝清除量较高,肝动脉给药后,其血浆清除率也比静脉给药高,所以更适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。在膀胱内灌注本品后,极少经膀胱壁吸收,其血浆浓度低达1mg/ml,而约80%~84%的剂量可在膀胱内或尿中测得。所以经由动脉插管,腹腔内给药或膀胱灌注表柔比星,其全身作用微弱。本品的作用部位在氨基糖部分C4的羟基上,此现象仅在用本药后出现,而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过,这可能是表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素低的主要原因。