[文献资料]一、缓释微球

小于500nm的称为毫微球。近20年来，采用生物可降解聚合物包裹多肽药物制成可注射微球制剂，已成为研究热点。通过调节聚合物种类、相对分子质量、晶型、共聚物中单体的摩尔比、微球粒径、微球表面状态及内部结构、药物的水溶性、药物含量等，可以达到缓释或控释目的。之后，亮丙瑞林及那法瑞林等多肽的缓释微球注射剂也纷纷上市（表4‐。以PLGA为骨架材料制成的注射用醋酸亮丙瑞林微球，注入大鼠体内1～2天出现突释效应（burst effect），释药量达20%，此后28天内每天可以2.8%的速度恒速释药。研究表明，用固体／油／油（S／O／O）复乳法和低温雾化法制备的微球，可提高其稳定性及包封率，降低突释效应。