富马酸替诺福韦酯为前体药物,口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦。替诺福韦是单磷酸阿糖腺苷的类似物,具有抑制HI V‐1反转录酶的作用,通过与酶底物的竞争而终止DNA链的异常,抑制病毒的复制。在HI V感染病人,与食物同时给予300mg/d本品28d后,其血清消除半衰期是14.4h。本品在活化的外周血单核细胞中的半衰期是11h,而在静止状态的外周血单核细胞中的半衰期是49h。可有头昏、腹泻和呕吐等反应,部分病人可有皮疹、低磷血症、乳酸血症以及ALT、AST、肌酸激酶、血清淀粉酶升高等。HI V合并HBV感染病人,停止替诺福韦治疗后有发生肝功能急性恶化的报告,故而对合并感染病人停止本品治疗后应该密切随访和监测肝功能。
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