卵巢分泌的天然雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol,E2),从孕妇尿中提取的雌酮(estrone,E1)、雌三醇(estriol,E3)及其他雌激素,多为雌二醇的肝脏代谢产物。未被配体结合的ER在细胞核内以单体存在,雌激素与ER结合后与特殊序列的核苷酸— — —雌激素反应因子(estrogen response elements,EREs)结合形成二聚体复合物(ER‐DNA复合物)。有大量研究分析雌激素的危险/效益比率,很多研究是以口服避孕药为对象,此时雌激素剂量较大,不良反应多表现出剂量依赖性。5 ﹒妊娠期不应使用雌激素,以免引起胎儿发育异常。
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