伊曲康唑(itraconazole)为新一代三唑类广谱抗真菌药,是由4种异构体按1 ∶ 1 ∶ 1 ∶ 1组成的消旋体混合物。伊曲康唑对曲霉菌、孢子丝菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌作用优于氟康唑。目前已上市伊曲康唑口服混悬液(以羟丙基环糊精为助溶剂),口服后生物利用度较高,适用于念珠菌性食管炎患者。3)代谢与排除:本药主要在肝内经CYP3A4代谢,代谢产物达30多种,主要产物为具有抗真菌活性的羟基化伊曲康唑,抗菌活性与原形药物相似,但其血药浓度比原形药物高。随着剂型的改进与给药途经的改变,不仅是增加了伊曲康唑的生物利用度,而且其抗菌效果、适应证都有所改变,特别是对于严重的系统性真菌感染,伊曲康唑注射剂与口服液更能显示出优势。
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