[速览]阿加曲班 Argatroban〔I〕

为白色结晶或结晶体粉末。无臭、味苦，易溶于冰醋酸，略难溶于甲醇，难溶于乙醇，极难溶于水，几乎不溶于丙酮、醋酸乙酯或乙醚。注射剂为无色透明液体，pH。为选择性的直接凝血酶抑制剂，对与纤维素凝块结合的凝血酶和血浆中游离的凝血酶都有作用，因此，具有抑制凝血酶作用、抗凝血作用和抑制血管收缩作用。其结构式包含精氨酸、哌啶、喹啉的三脚架结构，与凝血酶的活性部位呈立体性结合，可快速、选择性、可逆性的阻断凝血酶的催化位点及非极性区，从而抑制凝血酶在血栓形成过程中的三种作用—纤维蛋白生成作用、血小板聚集作用、血管收缩作用。本品还可抑制凝血酶导致的凝血因子Ⅷ的活化作用，使血栓更容易接受纤溶酶的作用，促进血栓溶解。