口服吸收迅速,1~2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成比例增加。阿托伐他汀主要有细胞色素P450代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β‐氧化产物。阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/肝外途径代谢后主要经胆汁排除。阿托伐他汀通过抑制HMG‐CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血胆固醇和脂蛋白水平。阿托伐他汀能够降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合型脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇、LDL‐C和载脂蛋白B水平。