依泽替米贝能选择性抑制肠道吸收胆固醇(包括植物性胆固醇),从而降低血胆固醇水平。本品可单独或与羟甲基戊二辅酶A(HMG‐CoA)还原酶抑制剂配伍治疗原发性高胆固醇血症。本品的母药及其代谢物的蛋白结合率均> 90%,消除半衰期约为22小时[。在对大鼠和家兔进行的生殖毒性研究中发现,在应用高剂量本品时,其胎仔中骨畸形的发生率有所增高[。然本品的蛋白结合率较高,对药物通过胎盘起到限制作用。若有特需情况,则本品可能优于H MG‐CoA还原酶抑制剂和苯氧芳酸类药物非诺贝特。哺乳大鼠应用本品后能入乳,乳汁/血浆中药物浓度比值为0.5[。成人应用本品后常见的副作用有头痛、腹泻、咽喉炎和关节痛。
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