[概述]第四节　促性腺激素释放激素及其类似物

1971年， Schally等首先分离出GnRH ，使GnRH及其类似物GnRH ? a的人工合成成为可能。在正常月经周期， GnRH以脉冲式分泌，其频率和幅度随月经周期变化而变化，卵泡期频率快，约90分钟一次，黄体期频率慢，约3 ～ 4小时一次， GnRH的这种周期性变化对垂体脉冲式释放FSH和LH极为重要，它可从两方面调节FSH 、 LH分泌，即升调节和降调节。降调节是指大剂量或持续使用GnRH ，使垂体GnRH受体显著减少，导致垂体促性腺激素受体的降调节和垂体脱敏作用，进而出现促性腺激素性性腺功能低下，即药物性去势作用。临床根据此原理治疗激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、性早熟，甚至联合促排卵治疗。