[治疗]环孢素

环孢素（cyclosporin，环孢菌素A，cyclosporin A，CsA）系从真菌的代谢产物中分离的中性环多肽，含11个氨基酸（图46‐。1972年发现其抗菌作用微弱，但有免疫抑制作用。1980年环孢素化学全合成成功，因其毒性较小，是国际上最受重视的免疫抑制剂之一。环孢素对细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫有较高的选择性抑制作用，可应用于移植物排异反应以及某些自身免疫性疾病。环孢素或他克莫司与环孢素受体（cyclophilin）或他克莫司结合蛋白（FKBP）结合形成复合物，具有抑制神经钙蛋白（calcineurin）磷酸酶对活化T细胞核因子去磷酸化的催化作用，并抑制NFAT进入细胞核并阻止其诱导的基因转录过程。