舒尼替尼( SU11248 、 Sutent 、 sunitinib )是一种小分子的吲哚酮化合物(图9 -。2006年1月美国FDA批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质瘤, 2008年5月在我国上市。舒尼替尼经由CYP3A4代谢成活性产物SU012662 ,因此CYP3A4的抑制剂和诱导剂对舒尼替尼的药代动力学可产生显著的影响。舒尼替尼的不良反应既有靶向药物特有的不良反应,也具有与化疗药物类似的血液学毒性和消化道反应。结果显示,接受治疗的63例患者中, 24%的患者需要中断服药(多数由于毒副反应) ,而22%的患者需要药物减量。
……