综上所述,脑内毛细血管内皮细胞之间没有空隙,物质必须经过内皮细胞的两层细胞膜才能进入脑组织。但脑必需的物质,如葡萄糖、某些必需氨基酸则有特殊的转运系统,能有效而迅速地把它们转运到脑内。已知蛋白质难以通过血‐脑屏障,因此,凡是与蛋白质结合的药物即使是小分子、脂溶性物质也不能通过血‐脑屏障。1989年,Cordon‐Cardo和Theibaut等首先用免疫组化技术发现人脑毛细血管内皮细胞表达P‐gp,其后又发现大鼠脑毛细血管内皮细胞也有P‐gp表达,从而提示P‐gp在血‐脑屏障中可能有某些生理功能。研究发现正常脑皮质、海马和小脑的毛细血管内皮细胞均有P‐gp表达,而没有血‐脑屏障的脉络膜丛中没有P‐gp表达。
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