长效β受体激动剂的应用是否会出现减敏现象?目前知道短效β受体激动剂规则应用可出现β受体功能下调,其主要机制为:1 ﹒受体磷酸化后,导致受体功能缺失,常出现在接触激动剂后数分钟。磷酸化过程中,通过β 2受体特异激酶活化,使受体与蛋白解偶联,其中涉及c A MP依赖蛋白激酶A(PKA)和β肾上腺素受体激酶(β ARK)。短效β激动剂可对抗刺激物对气道平滑肌的直接作用,但规则应用后则其保护作用消失,而出现反跳,影响保护收缩作用。在长程治疗中,长效β激动剂对支气管收缩的保护作用也可出现耐受,但未见支气管扩张作用的耐受。
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