[治疗]替莫唑胺 temozolomide

为3，4‐二氢‐3‐甲基‐4‐氧代咪唑并［ 5，1‐d ］‐1，2，3，5‐四嗪‐8‐酰胺。2 ﹒在生理pH下，替莫唑胺自发水解为活性片段MTIC和替莫唑胺酸代谢物。尿中回收放射活度的大部分是原形替莫唑胺（5.6%），AIC（12%），替莫唑胺酸代谢物（2.3%）和未知极性代谢物（17%）。5 ﹒替莫唑胺在轻中度肝损害患者的药物动力学与肝功能正常的患者相似。6 ﹒儿科患者（3～17岁）与成年患者对替莫唑胺有相似的清除率和半衰期。同时给予地塞米松、普鲁氯哌嗪、苯妥英、卡马西平、奥丹亚龙、H2受体拮抗剂或苯巴比妥，对口服替莫唑胺未见影响。