西罗莫司(sirolimus,rapamicin,雷帕霉素)是具有和他克莫司相似的大环结构的药物。西罗莫司通过IL‐2受体复合物,可以阻断由IL‐2介导的信号转导。西罗莫司的抗增殖活性是西罗莫司/FKBP复合物阻断了70‐kDS6蛋白激酶活化的结果。西罗莫司选择性地使p70s6k失活,导致选择性抑制几种核糖蛋白质的合成,以及抑制核糖蛋白质mRNA的诱导。除了在移植中作为免疫抑制药物外,作为说明书之外的用法,西罗莫司还用于药物洗脱的冠脉支架(西罗莫司或紫杉醇),可降低内皮增殖和再狭窄的发生率。A771726可逆性抑制T细胞和B细胞的增殖,也抑制抗体的产生。
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