肝脏对卡马西平的摄取率不高,生物利用度依赖于吸收程度,由于没有注射液,绝对生物利用度测不出,用放射活性物质标记卡马西平,作成胶囊口服,尿中放射性物质为口服剂量的85%~90%,常用的片剂,吸收程度为其醇溶液的80%。初始服药时的达峰时间(2~24小时,平均6小时)长于稳态时的达峰时间(1~5小时,平均3小时),原因不是稳态时吸收快,而是消除快,长期用药,由于自身酶诱导作用,消除速率快,t1/2短,所以达峰时间短,服用过量卡马西平时,达峰时间可能更长。注:英国TDM实验室报道的有效浓度范围为8~12 μ g/mL,但必须对患者进行密切监护。
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