选择性作用于I Kr的药物大部分为Ⅲ类抗心律失常药物,特别是新的Ⅲ类钾通道阻滞药对I Kr具有高度选择性。很多制药公司以索他洛尔的甲磺酰为母核,合成了一系列的药物,d,l‐索他洛尔具有选择性阻断I Kr的作用。临床试验的受试患者安慰剂和d‐索他洛尔各半,试验结果出乎意外,索他洛尔组的病死率比安慰剂组增加近一倍。APD的形成是多种离子电流参与的结果,故药物通过对多种离子通道的作用双向性调控APD。