CFTR激动剂对治疗囊性纤维化有重要意义,目前发现的CFTR激动药物主要为嘌呤碱基和黄酮类化合物,尤其黄酮类化合物金雀异黄素是重要的CFTR激动剂,金雀异.黄素同时也是酪氨酸激酶抑制剂,因而,对CFTR有双重作用,在低浓度时增加通道的开放时间,在高浓度时增加通道的关闭时间。CFTR通道抑制剂分为4类,DPC和NPPB,这类药物除直接抑制通道活性外,还可能通过抑制腺苷酸环化酶活性,减少细胞内c AMP水平。磺酰脲类和磺胺嘧啶磺酰脲类药物,磺酰脲类如格列本脲、甲苯磺丁脲,磺胺嘧啶磺酰脲类药物如LY295501、LY186641等。
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