2007年3月美国FDA批准拉帕替尼(lapatinib,TYKERB)联合卡培他滨(Xeloda)治疗曲妥珠单抗失败的转移性乳腺癌。拉帕替尼是Her‐2和EGFR双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼常见毒副作用有恶心、呕吐、腹泻、胃痛、消化不良、皮疹、皮肤干燥、红肿疼痛、感觉迟钝、背痛、呼吸困难、失眠、骨髓抑制、肝功能损害、QT间期延长、LVEF降低等,个别患者出现心衰。值得注意的是,联合治疗组仅3例发生脑转移,卡培他滨组13例脑转移,提示拉帕替尼可以治疗脑转移瘤。一线治疗转移性乳腺癌的Ⅲ期临床研究证明Her‐2(+)患者能从拉帕替尼联合紫杉醇治疗中受益。
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