安非他酮具有DA和NE增强作用,对5‐HT无明显影响。安非他酮在大鼠的纹状体对DA再摄取的阻断的效应是丙米嗪的6倍和阿米替林的19倍。虽然动物研究证实安非他酮对DA再摄取抑制作用在体外不明显,但此作用通过几种DA传递模型中得到证实。研究发现,安非他酮在大鼠的腹侧盖区和黑质能增加多巴胺转运体(dopamine transport er,DAT)mRNA的表达。总之,对安非他酮的药理学作用已有明确的阐述,安非他酮没有抑制单胺氧化酶作用,无拟交感神经或抗胆碱能作用。最近对NE、DA和5‐HT受体比例的研究证实了有关配位体的重要性,其基本特点决定了药物的药理学特征。最近也已初步证实了安非他酮具有烟碱拮抗剂的特性。
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