阿片类镇痛药物与机体各部位特异性受体结合产生多种药理作用。脑内与痛觉传递有关的部位和对痛性伤害性刺激产生反应的部位都是此类药物的作用位点,并由此产生中枢镇痛作用。但镇痛并非阿片类的惟一作用,中枢和外周尚存在一些阿片类药物的其他作用位点,如肠道神经丛等。研究发现,凡是外源性阿片类药物高亲和力结合位点附近,往往存在若干种较高浓度的具有阿片类活性的内源性肽类物质,他们被称为阿片肽(opioid peptides)。通常认为阿片类药物和内源性阿片肽是中枢作用药物,但实际上他们也能在中枢神经系统之外介导镇痛作用。
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