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第四节 药物合成路线探索的一般步骤

在设置反应之前必须了解反应的相关信息。熟读相关文献,包括详细的实验步骤以及文献正文中与该反应相关的内容。反应的溶剂量的使用:一般反应的底物浓度严格控制在0.1~1.0mol/L,分子内反应需要高稀浓度。封管反应:反应温度超出溶剂沸点时可考虑封管反应和加压反应。64)合成时需在五氧化二磷与氯仿中反应,反应过程易结块,操作困难,导致国内收率远低于国外专利水平,难以替代早期的氯乙酸法。该方法的试验成功,彻底解决了困扰多年的五氧化二磷脱水反应结块问题,使实验室收率达到56%,并成为具有我国自主知识产权的生产维生素B6的通法。

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——《药物化学实验方法学》
书名:《药物化学实验方法学》
栏目:药物化学实验方法学 > 第四章 药物合成实验研究的思路与常用方法
作者:徐文方
参编:方浩,李敏勇,张亮仁,胡永洲,徐云根
页码:98-100
版本:1
出版时间:2010-05-01
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