[治疗]第二节 取代基与生物活性

结构特异性药物与受体间的作用力主要是电性的、立体性的和疏水性的作用力。药效团的存在是基本要素，但分子中不同取代基团的引入，如氢原子被取代基（如烷基、卤素、羟基、硝基、氰基、烷氧基、氨基、羧基等）取代后，可以使化合物在上述方面发生变化，进而改变其药理作用强度和作用持续时间，有时还会使其药理作用性质发生重大变化。环戊基的体积适度并具有最大的诱导效应，非常适合于与疏水性部分结合，例如环腺苷酸‐磷酸二酯酶（cAMP‐phosphodiesterase）抑制剂咯利普兰（rolipram）分子中的环戊基被甲氧基取代，使其活性降低10倍，由此可见环戊基非常适合于与酶活性部位的疏水性部分结合。