药物代谢通常是在酶的催化下进行的,体内参与药物代谢的酶主要是微粒体单加氧酶系,其主要功能成分细胞色素P450是由许多结构和功能类似的P450同工酶组成的,它们的代谢底物(药物)各有差异,存在明显的种族、年龄和性别的差异,可以被诱导或抑制。同时P450具有明显的多态性,这些因素都会影响到酶的含量和活性,从而对药物的代谢转化产生影响。年龄对药物代谢的影响在新生儿和老年人中表现尤为突出。饮食对药物代谢的影响主要是因为饮食中的蛋白质、糖、脂肪、维生素及微量元素等成分能改变药物在体内的生物转化。由于肝脏和胃肠道存在许多代谢酶,口服给药的首过效应明显,因此首过效应是药物代谢存在差异的主要原因。
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